Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2- 3 мкг/мл, у детей - на 1- 2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста. Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 4. При концентрациях в плазме более 1.
Распределение. У детей при длительном применении препарата в дозе 2. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 1. Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8- 1.
Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы. Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0,9. Метаболизм, выведение.
У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 1. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 5. Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по- видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2- (1- гидроксиэтил)- 2- метил- сукцинимид и 2- этил- 2- метил- 3- гидроксисукцинимид. В неизмененном виде почками выводится 1.
Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки). Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется применение у детей до 6 лет в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы.
Применение с осторожностью. Начертите Две Пересекающиеся Прямые Ab И Cd. При указаниях в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов - тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и лактация. Беременность. Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена. На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития, При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии. Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 2.
Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери. В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К, это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.
Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии. Лактация. На фоне лечения Суксилепом.
Способ применения и дозы. Разовые и суточные дозы. Доза Суксилепа. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают. И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 1.
Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8- 1. Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 2. Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 4. Суточную дозу принимают в 2- 3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно. Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 4. Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 1.
Масса тела. Средняя суточнаядоза, мг (капс.)Максимальная суточнаядоза, мг (капе.) 5. Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 1. Масса тела. Средняя суточнаядоза, мг (капс.)Максимальная суточнаядоза, мг (капе.) 1.
Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительная доза или. Способ применения. Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды. В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом.
Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы. Побочное действие.
Дозозависимые нежелательные эффекты. Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе.
Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно- параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 1.
Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином. Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы. Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса- Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз.
В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения. Передозировка. Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке). Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.
Симптомы интоксикации. Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.
Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 1. Лечение интоксикации. При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно- сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэлилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови. Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и Суксилепа. Следует избегать употребления алкоголя.
Особые указания. Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности, (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 1. Если количество лейкоцитов менее 3. Суксилепа или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды. Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, Суксилеп следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения. При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить.
Кроме того, может потребоваться в/в инъекция дифенгидрамина. Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы).
У этой категории пациентов Суксилеп. При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе). Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Даже если Суксилеп. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем.
Этосуксимид (ETHOSUXIMIDE): описание, рецепт, инструкция . Фармакологическое действие: Противосудорожное лекарственное средство. Механизм противосудорожного действия до конца не ясен. Полагают, что препарат оказывает угнетающее влияние на нейроны моторных зон головного мозга, что влечет за собой повышение их судорожного порога. Также подавляет пароксизмальные разряды типа пик- волна с частотой 3 Герца, характерные для малой формы эпилепсии. Помимо противосудорожного действия обладает миорелаксирующими и антиноцицептивными свойствами. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептоформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания.
Не оказывает в терапевтических дозах влияния на концентрацию ГАМК в мозге. Полномасштабный терапевтический эффект препарата реализуется через 4—8 недель.
Способ применения: Начальная суточная доза для взрослых — 5—1. Поддерживающая доза для взрослых — 1. Максимальная суточная доза для взрослых — 3. Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата. Поддерживающая доза для детей — 2.
Максимальная суточная доза для детей — 4. При назначении детям 5% сиропа этосуксимида используют следующие дозировки. Для лечения невралгии этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,2. Лечение длительное.
Поддерживающая доза — 0,2. Форма выпуска: Капс. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания: - Повышенная чувствительность к этосуксимиду. Побочные действия: - Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико- клонических судорог, параноидный психоз.